男性口服避孕药不但较女性避孕药有效，能够达到百分之一百有效，而且不会对服用者构成太多不良副作用，女性避孕药的副作用包括影响情绪波动不定、凝结血块、头晕、作呕和头痛。男性避孕药的副作用应当很少，充其量只会导致使用者的体重略为增加。而且不会像女性有部分人是不适宜服用避孕药的，任何男性都可以安全使用男性避孕药的。男性避孕药的另一个好处是，男性避孕药不会像切除输精管那样难以还原，因为男士只要停服避孕药16周便可恢复生殖能力。
男性口服避孕药，要了解男用避孕药作用原理，首先要了解精子的生成过程。睾丸中曲细精管管壁被覆5～8层细胞，含支持细胞与生精细胞，又称为生精上皮。支持细胞排列在曲细精管的基底膜上，顶端伸向管腔，有支持、营养、保护各级生精细胞的作用，可能还兼有调节间质细胞的功能;生精细胞不断增殖、分化，从精原细胞、初级精母细胞、次级精母细胞、精子细胞，最终形成精子，依次自基底部向管腔方向逐层排列。
每个初级精母细胞可以分裂为，4个精子细胞，它附着于支持细胞顶端的凹窝中获取营养，并经历变态成熟过程，发育为精子。生精是个连续的过程，如同不休止的接力赛，时时刻刻有精子产生，每日形成的精子可达数亿。发育完善的精子随睾丸液进入附睾。生精过程主要受下丘脑、垂体及性腺激素的参与和调节。
由美国政府出资、匹兹堡大学、伊利诺伊大学及拜欧奎研究所共同参与研制的CDB―4022口服药，其最大优势是副作用小，不干扰人体激素水平。目前尚处于动物实验阶段，研究人员希望能很快开展人体临床试验。新药原是抗组胺剂，主要作用于精子生成早期。其不含激素，实验也发现它对猴子的激素水平及性欲均无影响，且无明显副作用。新药为口服片剂，成年男性每天一片，比针剂、贴剂、皮下植入等方式更简便易行。由于不能预防性传播疾病，其目标人群是有固定性伴侣的男性。
男用避孕药可以通过下述不同途径发挥作用：
1、长期大量使用促性腺激素释放激素，通过降调解导致垂体促性腺激素（促卵泡激素及促黄体生成素）的分泌减少而抑制生精作用。
2、采用促卵泡激素及促黄体生成素的相应抗体，阻断该种激素的作用。但由于此2种激素均含有相同的a亚单位，且与促甲状腺激素的a亚单位相同，当抗体的作用不能达到专一地对抗该种激素时，可能引起不必要的副作用。
3、使用自体激素，如单独使用睾酮，或与孕激素联合使用，通过负反馈，抑制垂体分泌促性腺激素而抑制生精作用。庚酸睾酮定期注射可达到抗生育作用，停药后又可恢复，是一种有希望的男用避孕药。 上述药物均通过抑制下丘脑一垂体一性腺轴而干扰生精过程。药物价格昂贵，使用不便，且同时抑制睾丸间质细胞的功能，以致辇酮水平下降，出现性欲减低或性功能障碍，因此仍需进一步研究解决。其中睾酮虽也抑制了间质细胞的功能，由于其本身有替代作用，故不影响性功能，有较好的使用前景。
4、选择性抑制生精上皮的药物--棉酚，是中国学者先发现它的抗生育作用，并在中国进行大量研究及临床试用的。该项研究引起了国际的关注。它是一种男用口服避孕药，价格便宜，使用简单，但也有一定的副作用。 无论哪种男用避孕药均有类似的缺点，即起效慢，这是由于上述药物对已生成的精子无杀灭作用;而且因为生精过程需要一定的时间，停药后，生育功能的恢复也慢。